Mysimba: Δοσολογία, Απώλεια Βάρους, Παρενέργειες και Αντενδείξεις

1Τι είναι το Mysimba

Το Mysimba είναι φάρμακο για τη μακροχρόνια διαχείριση του σωματικού βάρους σε επιλεγμένους ενήλικες. Περιέχει δύο δραστικές ουσίες, την υδροχλωρική ναλτρεξόνη και την υδροχλωρική βουπροπιόνη, σε ένα δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης.

Κάθε δισκίο περιέχει 8 mg υδροχλωρικής ναλτρεξόνης και 90 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης. Οι ουσίες απελευθερώνονται σταδιακά, γι’ αυτό τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα και δεν πρέπει να κόβονται, να μασώνται ή να συνθλίβονται.

Το Mysimba δεν ανήκει στους αγωνιστές GLP-1 και δεν είναι ενέσιμο. Δρα κυρίως σε εγκεφαλικά κυκλώματα που σχετίζονται με την πείνα, τον κορεσμό, την επιθυμία για φαγητό και το αίσθημα ανταμοιβής από την κατανάλωση τροφής.

Δεν πρέπει να αντιμετωπίζεται ως ένα γενικό χάπι για γρήγορο αδυνάτισμα. Η επίσημη ένδειξή του αφορά συγκεκριμένα όρια Δείκτη Μάζας Σώματος και απαιτεί συνδυασμό με διατροφική παρέμβαση, σωματική δραστηριότητα και τακτική ιατρική παρακολούθηση.

2Πώς δρα η ναλτρεξόνη με τη βουπροπιόνη

Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο ο συνδυασμός μειώνει την όρεξη δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως. Οι δύο ουσίες επηρεάζουν κυρίως τον υποθάλαμο, ο οποίος συμμετέχει στη ρύθμιση της πείνας, και το μεσολιμβικό σύστημα ανταμοιβής.

Βουπροπιόνη

Η βουπροπιόνη αναστέλλει σε μικρό βαθμό την επαναπρόσληψη ντοπαμίνης και νοραδρεναλίνης. Παράλληλα ενεργοποιεί νευρώνες POMC στον υποθάλαμο, οι οποίοι συμμετέχουν στη μείωση της πρόσληψης τροφής και στη ρύθμιση της ενεργειακής ισορροπίας.

Ναλτρεξόνη

Η ναλτρεξόνη είναι ανταγωνιστής των μ-οπιοειδών υποδοχέων. Θεωρείται ότι περιορίζει έναν φυσικό μηχανισμό αρνητικής ανατροφοδότησης που διαφορετικά θα μείωνε τη δραστηριότητα των νευρώνων POMC. Με αυτόν τον τρόπο μπορεί να ενισχύει και να παρατείνει την επίδραση της βουπροπιόνης στην όρεξη.

Ο συνδυασμός μπορεί να βοηθήσει ορισμένους ασθενείς να αισθάνονται μικρότερη πείνα, να περιορίζουν τις λιγούρες και να ελέγχουν καλύτερα το φαγητό που καταναλώνεται για ανταμοιβή ή ευχαρίστηση. Η ανταπόκριση, όμως, διαφέρει σημαντικά μεταξύ των ασθενών.

3Σε ποιους ενήλικες ενδείκνυται

Το Mysimba ενδείκνυται ως συμπλήρωμα δίαιτας μειωμένης πρόσληψης θερμίδων και αυξημένης φυσικής δραστηριότητας για τη διαχείριση του βάρους σε ενηλίκους ηλικίας 18 ετών και άνω με:

• ΔΜΣ τουλάχιστον 30 kg/m², δηλαδή παχυσαρκία, ή
• ΔΜΣ από 27 έως κάτω από 30 kg/m², όταν υπάρχει τουλάχιστον μία συννοσηρότητα που σχετίζεται με το βάρος.

Σχετιζόμενες συννοσηρότητες μπορεί να είναι ο σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2, η δυσλιπιδαιμία ή η ελεγχόμενη αρτηριακή υπέρταση. Η ανεξέλεγκτη υπέρταση αποτελεί αντένδειξη και δεν πρέπει να συγχέεται με την ελεγχόμενη υπέρταση που μπορεί να αποτελεί συνοδό πάθηση.

Η επιλογή δεν βασίζεται μόνο στον ΔΜΣ. Πριν από την έναρξη πρέπει να αξιολογούνται η αρτηριακή πίεση, το ιστορικό επιληπτικών κρίσεων, οι διατροφικές διαταραχές, η ψυχιατρική κατάσταση, η χρήση οπιοειδών, η νεφρική και ηπατική λειτουργία και όλα τα συγχορηγούμενα φάρμακα.

Το Mysimba δεν έχει εγκεκριμένη χρήση σε παιδιά ή εφήβους κάτω των 18 ετών.

4Ποιοι δεν πρέπει να το παίρνουν

Το Mysimba έχει περισσότερες και διαφορετικές αντενδείξεις από τα ενέσιμα φάρμακα GLP-1. Η λεπτομερής λήψη ιστορικού είναι απαραίτητη πριν από τη συνταγογράφηση.

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με:

• αλλεργία στη ναλτρεξόνη, τη βουπροπιόνη ή κάποιο από τα έκδοχα,
• ανεξέλεγκτη αρτηριακή υπέρταση,
• ενεργή επιληπτική διαταραχή ή οποιοδήποτε ιστορικό επιληπτικών κρίσεων,
• γνωστό όγκο του κεντρικού νευρικού συστήματος,
• οξεία διακοπή αλκοόλ ή βενζοδιαζεπινών,
• ιστορικό διπολικής διαταραχής,
• τρέχουσα ή προηγούμενη διάγνωση νευρικής βουλιμίας ή νευρικής ανορεξίας,
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία,
• νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου.

Απαγορεύεται επίσης όταν ο ασθενής:

• λαμβάνει άλλο φάρμακο που περιέχει βουπροπιόνη ή ναλτρεξόνη,
• είναι εξαρτημένος από οπιοειδή ή λαμβάνει χρόνια οπιοειδή φάρμακα,
• λαμβάνει μεθαδόνη ή βουπρενορφίνη για εξάρτηση από οπιοειδή,
• βρίσκεται σε οξεία στέρηση οπιοειδών,
• λαμβάνει αναστολέα μονοαμινοξειδάσης, γνωστό ως ΜΑΟΙ.

Μεταξύ της διακοπής ενός ΜΑΟΙ και της έναρξης Mysimba πρέπει να μεσολαβούν τουλάχιστον 14 ημέρες.

5Κυκλοφορία, τιμή και διάθεση στην Ελλάδα

Το Mysimba κυκλοφορεί στην Ελλάδα ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 8 mg/90 mg σε συσκευασία των 112 δισκίων. Η συσκευασία αντιστοιχεί σε 28 ημέρες θεραπείας όταν ο ασθενής έχει φτάσει στη μέγιστη δόση των τεσσάρων δισκίων ημερησίως.

Χορηγείται με ιατρική συνταγή και απαιτεί παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της αγωγής. Δεν πρέπει να αγοράζεται ή να χρησιμοποιείται χωρίς προηγούμενη αξιολόγηση των αντενδείξεων και των αλληλεπιδράσεων.

Οι τιμές φαρμάκων μπορεί να αλλάξουν με νεότερο δελτίο τιμών. Η πραγματική λιανική τιμή και η διαθεσιμότητα πρέπει να επιβεβαιώνονται στο φαρμακείο πριν από την αγορά.

Το κόστος του πρώτου μήνα δεν υπολογίζεται απόλυτα με τον ίδιο τρόπο, επειδή κατά τις πρώτες τέσσερις εβδομάδες η δόση αυξάνεται σταδιακά και χρησιμοποιούνται λιγότερα από τέσσερα δισκία την ημέρα.

6Δοσολογία και σταδιακή αύξηση

Η θεραπεία ξεκινά με χαμηλή δόση και αυξάνεται σε διάστημα τεσσάρων εβδομάδων. Η σταδιακή τιτλοποίηση περιορίζει κυρίως τη ναυτία, τον έμετο, τη δυσκοιλιότητα, τη ζάλη και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες της αρχικής περιόδου.

Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι δύο δισκία δύο φορές την ημέρα. Αντιστοιχεί συνολικά σε 32 mg υδροχλωρικής ναλτρεξόνης και 360 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης ημερησίως.

Η δόση δεν πρέπει να αυξάνεται πάνω από τέσσερα δισκία την ημέρα, ακόμη και όταν η όρεξη δεν έχει μειωθεί ή η απώλεια βάρους είναι μικρότερη από την αναμενόμενη.

Σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να απαιτείται χαμηλότερη μέγιστη δόση ή να μην επιτρέπεται καθόλου η χρήση. Η συνήθης τιτλοποίηση δεν εφαρμόζεται αυτόματα σε κάθε ασθενή.

7Πώς λαμβάνεται και τι γίνεται σε ξεχασμένη δόση

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα και καταπίνονται ολόκληρα με νερό. Συνιστάται να λαμβάνονται μαζί με τροφή, όπως εφαρμόστηκε και στις κλινικές μελέτες του φαρμάκου.

Τα δισκία δεν πρέπει:

• να κόβονται στη μέση,
• να μασώνται,
• να συνθλίβονται,
• να διαλύονται σε νερό,
• να μετατρέπονται σε σκόνη.

Η καταστροφή της μορφής παρατεταμένης αποδέσμευσης μπορεί να αλλάξει τον ρυθμό με τον οποίο απελευθερώνεται η βουπροπιόνη και να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, μεταξύ των οποίων και οι επιληπτικές κρίσεις.

Ξεχασμένη δόση

Εάν παραλειφθεί μία δόση, δεν πρέπει να λαμβάνεται επιπλέον δισκίο για αναπλήρωση. Ο ασθενής παραλείπει τη χαμένη δόση και συνεχίζει με την επόμενη προγραμματισμένη δόση στη συνηθισμένη ώρα.

Δεν πρέπει να λαμβάνονται διπλές δόσεις ούτε να συγκεντρώνονται περισσότερα δισκία σε μία λήψη.

8Πότε αρχίζει να δρα

Μερικοί ασθενείς παρατηρούν περιορισμό της πείνας ή των λιγούρων μέσα στις πρώτες εβδομάδες. Άλλοι χρειάζονται περισσότερο χρόνο και μπορεί να αντιληφθούν διαφορά μόνο αφού ολοκληρωθεί η σταδιακή αύξηση της δόσης.

Η πρώτη εβδομάδα με ένα δισκίο δεν προορίζεται να προκαλέσει το μέγιστο αποτέλεσμα. Χρησιμοποιείται κυρίως για να προσαρμοστεί ο οργανισμός και να μειωθεί η πιθανότητα έντονων ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η ανταπόκριση αξιολογείται με αντικειμενικά στοιχεία:

• μεταβολή του σωματικού βάρους,
• ποσοστό απώλειας από το αρχικό βάρος,
• περίμετρο μέσης,
• αλλαγή στην πείνα και στις λιγούρες,
• ικανότητα τήρησης του διατροφικού προγράμματος,
• αρτηριακή πίεση και καρδιακό ρυθμό,
• παρενέργειες και ποιότητα ζωής.

Η καθημερινή μεταβολή της ζυγαριάς επηρεάζεται από υγρά, αλάτι, δυσκοιλιότητα και το περιεχόμενο του εντέρου. Είναι συνήθως προτιμότερο να αξιολογείται η τάση του βάρους σε διάστημα αρκετών εβδομάδων.

9Πόσα κιλά μπορεί να χάσει κάποιος

Το αποτέλεσμα δεν είναι ίδιο σε όλους και δεν μπορεί να προβλεφθεί με ακρίβεια πριν από την έναρξη. Στις κλινικές μελέτες, το Mysimba προκάλεσε μεγαλύτερη μέση απώλεια βάρους από το placebo όταν συνδυάστηκε με δίαιτα και φυσική δραστηριότητα.

Σε μία βασική μελέτη διάρκειας 56 εβδομάδων, η μέση απώλεια ήταν περίπου 5,4% του αρχικού βάρους με ναλτρεξόνη/βουπροπιόνη έναντι 1,3% με placebo. Με εντατικότερο πρόγραμμα συμπεριφορικής και διατροφικής παρέμβασης, η μέση απώλεια έφτασε περίπου το 8,1%, έναντι 4,9% με placebo.

Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, η μέση απώλεια ήταν μικρότερη: περίπου 3,7% με το φάρμακο έναντι 1,7% με placebo.

Οι αριθμοί του πίνακα δείχνουν μόνο τι αντιστοιχεί μαθηματικά σε κάθε ποσοστό. Δεν αποτελούν υπόσχεση ότι κάθε ασθενής θα επιτύχει την ίδια απώλεια.

Στις μελέτες, οι ασθενείς που είχαν ήδη χάσει τουλάχιστον 5% μέχρι τη 16η εβδομάδα είχαν μεγαλύτερη πιθανότητα να διατηρήσουν ουσιαστικό αποτέλεσμα στον ένα χρόνο. Αυτός είναι ο λόγος που το κριτήριο των 16 εβδομάδων αποτελεί επίσημο κανόνα συνέχισης ή διακοπής.

10Το κριτήριο των 16 εβδομάδων και η ετήσια επανεκτίμηση

Το Mysimba δεν πρέπει να συνεχίζεται επ’ αόριστον χωρίς αντικειμενικό όφελος. Σύμφωνα με την επίσημη ευρωπαϊκή πληροφορία προϊόντος, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται εάν μετά από 16 εβδομάδες ο ασθενής δεν έχει χάσει τουλάχιστον το 5% του αρχικού σωματικού του βάρους.

Παράδειγμα:

• Αρχικό βάρος 80 kg: απαιτείται απώλεια τουλάχιστον 4 kg.
• Αρχικό βάρος 100 kg: απαιτείται απώλεια τουλάχιστον 5 kg.
• Αρχικό βάρος 120 kg: απαιτείται απώλεια τουλάχιστον 6 kg.

Η συνέχιση πρέπει να επαναξιολογείται κάθε χρόνο. Μετά τον πρώτο χρόνο η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται εάν δεν διατηρείται απώλεια τουλάχιστον 5% του αρχικού βάρους.

Η ετήσια αξιολόγηση δεν εξετάζει μόνο τη ζυγαριά. Ο γιατρός πρέπει να συνεκτιμά:

• αν η απώλεια βάρους διατηρείται,
• αν έχει αυξηθεί η αρτηριακή πίεση ή ο σφυγμός,
• αν έχουν εμφανιστεί νέα καρδιαγγειακά προβλήματα,
• αν οι παρενέργειες παραμένουν ανεκτές,
• αν υπάρχουν νέες αλληλεπιδράσεις ή ανάγκη χρήσης οπιοειδών,
• αν εξακολουθεί να υπάρχει συνολικό κλινικό όφελος.

11Συχνές παρενέργειες

Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κυρίως κατά την περίοδο αύξησης της δόσης. Η ναυτία, η δυσκοιλιότητα και ο έμετος είναι πολύ συχνές, ενώ συχνά αναφέρονται επίσης κεφαλαλγία, ζάλη, ξηροστομία, αϋπνία και άγχος.

Στις κλινικές μελέτες:

• ναυτία εμφανίστηκε περίπου στο 31,8%,
• δυσκοιλιότητα περίπου στο 18,1%,
• έμετος περίπου στο 9,9%.

Η πλειονότητα των επεισοδίων ναυτίας εμφανίστηκε μέσα στις πρώτες τέσσερις εβδομάδες. Τα περισσότερα ήταν αυτοπεριοριζόμενα, αλλά σε ορισμένους ασθενείς οδήγησαν σε διακοπή της θεραπείας.

Άλλες πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν τρόμο, αλλαγή γεύσης, κόπωση, εφίδρωση, κνησμό, εξάνθημα, τριχόπτωση, εμβοές, ίλιγγο, κοιλιακό πόνο και αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Σοβαρό εξάνθημα, φουσκάλες, αποκόλληση δέρματος, οίδημα προσώπου, δύσπνοια ή γενικευμένη αλλεργική αντίδραση απαιτούν άμεση διακοπή και επείγουσα αξιολόγηση.

12Αρτηριακή πίεση και καρδιαγγειακή ασφάλεια

Η βουπροπιόνη μπορεί να αυξήσει την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό. Για τον λόγο αυτό, η πίεση και ο σφυγμός πρέπει να μετρώνται πριν από την έναρξη και να επανελέγχονται τακτικά κατά τη θεραπεία.

Η ανεξέλεγκτη υπέρταση αποτελεί αντένδειξη. Σε ασθενείς με ελεγχόμενη υπέρταση μπορεί να εξεταστεί η χρήση, αλλά χρειάζεται στενότερη παρακολούθηση.

Το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται όταν προκαλεί κλινικά σημαντική και επίμονη αύξηση της πίεσης ή του σφυγμού. Έχουν αναφερθεί και περιπτώσεις υπερτασικής κρίσης, ιδιαίτερα κατά την αρχική τιτλοποίηση.

Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε άτομα με:

• ενεργό στεφανιαία νόσο ή στηθάγχη,
• πρόσφατο έμφραγμα,
• ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου,
• ασταθή καρδιοπάθεια,
• καρδιακή ανεπάρκεια σταδίου NYHA III ή IV,
• σύνδρομο Brugada ή οικογενειακό ιστορικό αιφνίδιου καρδιακού θανάτου.

Η μακροχρόνια καρδιαγγειακή ασφάλεια πέρα από το πρώτο έτος παραμένει υπό μελέτη. Αυτό δεν σημαίνει ότι έχει αποδειχθεί πως το Mysimba προκαλεί καρδιαγγειακά συμβάματα, αλλά ότι τα διαθέσιμα δεδομένα δεν επαρκούν ακόμη για οριστικό συμπέρασμα σχετικά με τη μακροχρόνια χρήση.

13Επιληπτικές κρίσεις και παράγοντες κινδύνου

Η βουπροπιόνη συνδέεται με δοσοεξαρτώμενο κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Στις κλινικές μελέτες του συνδυασμού, η συχνότητα ήταν περίπου 0,1%, αλλά ο κίνδυνος αυξάνεται όταν υπάρχουν προδιαθεσικοί παράγοντες.

Το Mysimba αντενδείκνυται σε οποιοδήποτε ιστορικό επιληπτικής κρίσης. Εάν εμφανιστεί κρίση κατά τη θεραπεία, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί και να μην επανεκκινηθεί.

Παράγοντες που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο περιλαμβάνουν:

• ιστορικό σημαντικής κρανιοεγκεφαλικής κάκωσης,
• όγκο του κεντρικού νευρικού συστήματος,
• υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ,
• εξάρτηση από κοκαΐνη ή διεγερτικές ουσίες,
• απότομη διακοπή αλκοόλ ή βενζοδιαζεπινών,
• σοβαρή υπογλυκαιμία σε διαβητικό ασθενή,
• βουλιμία ή νευρική ανορεξία,
• συγχορήγηση φαρμάκων που μειώνουν τον ουδό των κρίσεων.

Στα φάρμακα που μπορεί να μειώνουν τον ουδό των κρίσεων περιλαμβάνονται ορισμένα αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, ανθελονοσιακά, συστηματικά κορτικοστεροειδή, κινολόνες, θεοφυλλίνη, κατασταλτικά αντιισταμινικά και η τραμαδόλη.

14Διάθεση, άγχος και ψυχιατρικές προφυλάξεις

Το Mysimba περιέχει βουπροπιόνη, ουσία που επηρεάζει τη ντοπαμίνη και τη νοραδρεναλίνη. Κατά τη θεραπεία μπορεί να εμφανιστούν άγχος, αϋπνία, νευρικότητα, διέγερση, ευερεθιστότητα, μεταβολές διάθεσης ή κρίσεις πανικού.

Έχουν αναφερθεί μετά την κυκλοφορία περιστατικά αυτοκτονικού ιδεασμού και αυτοκτονικής συμπεριφοράς. Απαιτείται ιδιαίτερη παρακολούθηση κατά την έναρξη και μετά από αλλαγές της δόσης, ιδίως σε άτομα με ψυχιατρικό ιστορικό.

Άμεση επικοινωνία με γιατρό χρειάζεται όταν εμφανιστούν:

• έντονη επιδείνωση της διάθεσης,
• αυτοκτονικές σκέψεις,
• ασυνήθιστη επιθετικότητα ή εχθρότητα,
• σύγχυση, παραληρητικές ιδέες ή ψευδαισθήσεις,
• σοβαρή διέγερση ή αδυναμία ύπνου,
• συμπτώματα μανίας ή υπομανίας.

Το ιστορικό διπολικής διαταραχής αποτελεί επίσημη αντένδειξη. Η παρουσία κατάθλιψης ή αγχώδους διαταραχής δεν σημαίνει αυτόματα ότι το Mysimba απαγορεύεται, αλλά απαιτεί πλήρη έλεγχο της υπάρχουσας αγωγής και των πιθανών αλληλεπιδράσεων.

Δείτε επίσης τον κεντρικό οδηγό για αντικαταθλιπτικά, παρενέργειες και εξετάσεις παρακολούθησης.

15Οπιοειδή, παυσίπονα και χειρουργείο

Η αλληλεπίδραση με τα οπιοειδή είναι μία από τις σημαντικότερες προφυλάξεις του Mysimba. Η ναλτρεξόνη αποκλείει τους οπιοειδείς υποδοχείς και μπορεί να μειώσει ή να ακυρώσει τη δράση οπιοειδών παυσίπονων και άλλων φαρμάκων που περιέχουν οπιοειδή.

Σχετικά φάρμακα μπορεί να περιλαμβάνουν:

• μορφίνη,
• κωδεΐνη,
• τραμαδόλη,
• οξυκωδόνη,
• φαιντανύλη,
• μεθαδόνη,
• βουπρενορφίνη,
• ορισμένα σκευάσματα για βήχα, κρυολόγημα ή διάρροια που περιέχουν οπιοειδή.

Το Mysimba δεν πρέπει να χορηγείται σε άτομο που εξαρτάται από οπιοειδή, λαμβάνει χρόνια οπιοειδή ή βρίσκεται σε οξεία στέρηση. Μετά τη διακοπή οπιοειδών απαιτούνται συνήθως τουλάχιστον 7–10 ημέρες πριν από την έναρξη, ώστε να μειωθεί ο κίνδυνος πρόκλησης απότομου στερητικού συνδρόμου.

Χειρουργείο ή προγραμματισμένη χρήση οπιοειδών

Όταν αναμένεται ότι θα χρειαστούν οπιοειδή, για παράδειγμα σε χειρουργική επέμβαση, η επίσημη ευρωπαϊκή πληροφορία συνιστά διακοπή του Mysimba για τουλάχιστον τρεις ημέρες πριν από τη χορήγησή τους. Το ακριβές σχέδιο πρέπει να καθορίζεται από τον θεράποντα και τον αναισθησιολόγο.

Ο ασθενής πρέπει να ενημερώνει πάντα:

• τον χειρουργό,
• τον αναισθησιολόγο,
• το τμήμα επειγόντων,
• τον οδοντίατρο,
• κάθε γιατρό που πρόκειται να χορηγήσει παυσίπονο.

Δεν πρέπει να επιχειρείται υπέρβαση του αποκλεισμού με πολύ μεγαλύτερες δόσεις οπιοειδών. Αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ή θανατηφόρα δηλητηρίαση όταν μειωθεί η δράση της ναλτρεξόνης.

Μετά τη διακοπή του Mysimba, ο ασθενής μπορεί να είναι πιο ευαίσθητος στα οπιοειδή λόγω μειωμένης ανοχής. Για τον λόγο αυτό μπορεί να απαιτούνται χαμηλότερες δόσεις υπό ιατρική επίβλεψη.

16Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και αλκοόλ

Η βουπροπιόνη επηρεάζει ένζυμα του ήπατος και μπορεί να μεταβάλει τα επίπεδα πολλών άλλων φαρμάκων. Πριν από την έναρξη απαιτείται πλήρης κατάλογος συνταγογραφούμενων φαρμάκων, ΜΗΣΥΦΑ, συμπληρωμάτων και περιστασιακών παυσίπονων.

Σύνδρομο σεροτονίνης

Έχουν αναφερθεί περιστατικά συνδρόμου σεροτονίνης όταν το Mysimba συνδυάστηκε με σεροτονινεργικά φάρμακα, όπως SSRI, SNRI και ορισμένα οπιοειδή. Συμπτώματα μπορεί να είναι διέγερση, σύγχυση, πυρετός, ταχυκαρδία, μεταβολές της πίεσης, έντονη εφίδρωση, τρόμος, μυϊκή δυσκαμψία, υπερρεφλεξία, ναυτία και διάρροια.

Αλκοόλ

Η κατανάλωση αλκοόλ πρέπει να ελαχιστοποιείται ή να αποφεύγεται. Έχουν αναφερθεί μειωμένη ανοχή στο αλκοόλ και νευροψυχιατρικές αντιδράσεις με τη βουπροπιόνη. Η υπερβολική χρήση ή η απότομη διακοπή σε εξαρτημένο άτομο αυξάνει επίσης τον κίνδυνο επιληπτικής κρίσης.

17Νεφρά, ήπαρ και ηλικιωμένοι

Νεφρική λειτουργία

Το Mysimba αντενδείκνυται σε νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου. Σε μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η μέγιστη ημερήσια δόση περιορίζεται σε δύο δισκία: ένα το πρωί και ένα το βράδυ.

Σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας, ιδιαίτερα ηλικιωμένους και άτομα με διαβήτη, πρέπει να ελέγχεται το eGFR πριν από την έναρξη.

Ηπατική λειτουργία

Το Mysimba αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και δεν συνιστάται σε μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Σε ήπια ηπατική δυσλειτουργία, η μέγιστη δόση είναι ένα δισκίο το πρωί και ένα το βράδυ.

Έχουν αναφερθεί αυξήσεις ηπατικών ενζύμων και σπάνια φαρμακευτική ηπατική βλάβη. Ίκτερος, σκουρόχρωμα ούρα, έντονος κνησμός, πόνος στο δεξιό άνω μέρος της κοιλιάς ή σημαντική κόπωση χρειάζονται άμεση αξιολόγηση.

Ηλικιωμένοι

Σε άτομα άνω των 65 ετών απαιτείται προσοχή λόγω αυξημένης ευαισθησίας σε νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες και συχνότερης νεφρικής δυσλειτουργίας. Το Mysimba δεν συνιστάται σε ασθενείς άνω των 75 ετών.

18Εγκυμοσύνη και θηλασμός

Το Mysimba δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ούτε από γυναίκες που προσπαθούν να μείνουν έγκυες. Η απώλεια βάρους δεν αποτελεί θεραπευτικό στόχο στην εγκυμοσύνη και δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα ασφάλειας για τον συνδυασμό.

Εάν προκύψει εγκυμοσύνη κατά τη θεραπεία, πρέπει να ενημερωθεί άμεσα ο θεράπων και να επανεκτιμηθεί η αγωγή.

Η ναλτρεξόνη, η βουπροπιόνη και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Επειδή δεν μπορεί να αποκλειστεί κίνδυνος για το βρέφος, το Mysimba δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τον θηλασμό.

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την επίδραση του σταθερού συνδυασμού στην ανθρώπινη γονιμότητα.

19Εξετάσεις και παρακολούθηση

Δεν υπάρχει ένα υποχρεωτικό εργαστηριακό πακέτο που να είναι ίδιο για όλους. Ο έλεγχος προσαρμόζεται στο ιστορικό, στις συννοσηρότητες και στα φάρμακα που λαμβάνει ο ασθενής.

Πριν από την έναρξη

• βάρος, ύψος, ΔΜΣ και περίμετρος μέσης,
• αρτηριακή πίεση και καρδιακός ρυθμός,
• πλήρης κατάλογος φαρμάκων, ιδιαίτερα οπιοειδών και ψυχιατρικών φαρμάκων,
• ιστορικό επιληπτικών κρίσεων, κρανιοεγκεφαλικής κάκωσης και διατροφικών διαταραχών,
• έλεγχος για διπολική διαταραχή ή σοβαρά ψυχιατρικά συμπτώματα,
• αξιολόγηση χρήσης αλκοόλ, βενζοδιαζεπινών και άλλων ουσιών.

Εργαστηριακές εξετάσεις ανάλογα με το ιστορικό

Σε ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη ή σουλφονυλουρία μπορεί να χρειάζεται συχνότερη μέτρηση σακχάρου και προσαρμογή της αντιδιαβητικής θεραπείας, ώστε να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας.

Κατά την παρακολούθηση πρέπει να καταγράφονται τακτικά το βάρος, η πίεση, ο σφυγμός, οι παρενέργειες και η ψυχική κατάσταση. Στη 16η εβδομάδα υπολογίζεται το ακριβές ποσοστό απώλειας βάρους.

Δείτε αναλυτικά τις εξετάσεις αίματος για παχυσαρκία και μεταβολικό έλεγχο και τον οδηγό Φάρμακα και Εξετάσεις Παρακολούθησης.

20Mysimba ή Wegovy, Mounjaro, Saxenda και Xenical

Mysimba ή Wegovy

Το Mysimba είναι καθημερινό χάπι και το Wegovy εβδομαδιαία ένεση GLP-1. Δεν έχουν τον ίδιο μηχανισμό, τις ίδιες αντενδείξεις ή το ίδιο προφίλ παρενεργειών. Το Mysimba απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή σε πίεση, επιληπτικές κρίσεις, ψυχιατρικό ιστορικό και οπιοειδή. Δείτε τον πλήρη οδηγό για το Wegovy.

Mysimba ή Mounjaro

Το Mounjaro είναι εβδομαδιαία τιρζεπατίδη και δρα στους υποδοχείς GIP και GLP-1. Σε διαφορετικές κλινικές μελέτες οι θεραπείες GLP-1 ή GIP/GLP-1 έχουν γενικά επιτύχει μεγαλύτερη μέση απώλεια βάρους, αλλά οι έμμεσες συγκρίσεις μεταξύ διαφορετικών μελετών δεν αποδεικνύουν ότι ένα φάρμακο είναι καλύτερο για κάθε ασθενή. Δείτε τον οδηγό για το Mounjaro.

Mysimba ή Saxenda

Το Saxenda είναι καθημερινή ένεση λιραγλουτίδης, ενώ το Mysimba λαμβάνεται από το στόμα. Η επιλογή εξαρτάται από το ιατρικό ιστορικό, την ανοχή, τις αλληλεπιδράσεις, την προτίμηση για χάπι ή ένεση και το κόστος. Δείτε αναλυτικά το Saxenda.

Μπορούν να συνδυαστούν;

Ο συνδυασμός Mysimba με Wegovy, Mounjaro, Saxenda ή άλλο φάρμακο παχυσαρκίας δεν πρέπει να γίνεται αυθαίρετα. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα πολλών τέτοιων συνδυασμών δεν έχουν τεκμηριωθεί επαρκώς και μπορεί να αυξηθούν οι παρενέργειες, το κόστος και η πολυφαρμακία.

21Συχνές ερωτήσεις

22Κλείστε Ραντεβού και Βιβλιογραφία