Medrol, Πρεδνιζολόνη ή Δεξαμεθαζόνη; Διαφορές, Ισοδυναμία Δόσεων και Διάρκεια Δράσης

1 Τι είναι το Medrol, η πρεδνιζολόνη και η δεξαμεθαζόνη

Και τα τρία φάρμακα ανήκουν στα γλυκοκορτικοειδή, μια κατηγορία κορτικοστεροειδών που χρησιμοποιείται για την καταστολή της φλεγμονής και, σε μεγαλύτερες ή παρατεταμένες δόσεις, για την τροποποίηση της ανοσολογικής απάντησης.

• Medrol: εμπορική ονομασία φαρμάκου που περιέχει μεθυλπρεδνιζολόνη.
• Πρεδνιζολόνη: δραστική ουσία που κυκλοφορεί σε διάφορες φαρμακοτεχνικές μορφές και εμπορικές ονομασίες.
• Δεξαμεθαζόνη: μακράς δράσης και ιδιαίτερα ισχυρό γλυκοκορτικοειδές ανά mg.

Όλα μπορούν να μειώσουν έντονα τη φλεγμονώδη αντίδραση, αλλά η ισχύς, η διάρκεια δράσης και η επίδρασή τους στην κατακράτηση νατρίου και υγρών δεν είναι ίδιες.

2 Οι βασικές διαφορές με μια ματιά

Η σημαντικότερη διαφορά για τον ασθενή είναι ότι το ίδιο νούμερο σε mg δεν σημαίνει την ίδια αντιφλεγμονώδη δράση.

Για παράδειγμα, 4 mg μεθυλπρεδνιζολόνης δεν αντιστοιχούν σε 4 mg δεξαμεθαζόνης. Η δεξαμεθαζόνη είναι αρκετές φορές ισχυρότερη ανά mg και έχει μεγαλύτερη βιολογική διάρκεια δράσης.

Η πρεδνιζολόνη και η μεθυλπρεδνιζολόνη θεωρούνται κορτικοστεροειδή ενδιάμεσης διάρκειας δράσης, ενώ η δεξαμεθαζόνη κατατάσσεται στα μακράς δράσης γλυκοκορτικοειδή.

3 Πίνακας σύγκρισης Medrol, πρεδνιζολόνης και δεξαμεθαζόνης

Ο πίνακας δείχνει φαρμακολογική ισοδυναμία και όχι θεραπευτική οδηγία. Η κατάλληλη δόση εξαρτάται από την πάθηση, τον στόχο της θεραπείας, την οδό χορήγησης και τα χαρακτηριστικά του ασθενούς.

4 Ισοδυναμία δόσεων κορτιζόνης: τι σημαίνει πραγματικά

Οι πίνακες ισοδυναμίας χρησιμοποιούνται κυρίως από επαγγελματίες υγείας όταν χρειάζεται να συγκριθεί η σχετική γλυκοκορτικοειδής ισχύς διαφορετικών φαρμάκων.

Μία συνηθισμένη προσέγγιση είναι:

Πρεδνιζολόνη 5 mg ≈ Μεθυλπρεδνιζολόνη 4 mg ≈ Δεξαμεθαζόνη 0,75–0,8 mg.

Αυτό όμως δεν σημαίνει ότι ένας ασθενής μπορεί να κάνει μόνος του μαθηματική μετατροπή και να αλλάξει θεραπεία. Δεν λαμβάνονται έτσι υπόψη:

• η διάρκεια δράσης,
• το ημερήσιο ή διακεκομμένο σχήμα,
• η διάρκεια της προηγούμενης θεραπείας,
• η καταστολή του άξονα υποθάλαμος–υπόφυση–επινεφρίδια,
• η βασική πάθηση,
• η ηλικία και το σωματικό βάρος,
• ο διαβήτης, η υπέρταση ή άλλες συννοσηρότητες.

Επομένως, η ισοδυναμία είναι εργαλείο σύγκρισης και όχι έτοιμο σχήμα αλλαγής φαρμάκου.

5 Medrol: τι είναι η μεθυλπρεδνιζολόνη

Το Medrol περιέχει μεθυλπρεδνιζολόνη, ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές με ισχυρή αντιφλεγμονώδη και ανοσοκατασταλτική δράση.

Χρησιμοποιείται σε πολλές διαφορετικές φλεγμονώδεις, αλλεργικές, ρευματολογικές, αιματολογικές, αναπνευστικές και αυτοάνοσες καταστάσεις, όταν υπάρχει συγκεκριμένη ιατρική ένδειξη.

Η μεθυλπρεδνιζολόνη έχει μεγαλύτερη αντιφλεγμονώδη ισχύ από την πρεδνιζολόνη ανά mg και μικρότερη τάση για κατακράτηση νατρίου και νερού.

Για αναλυτικές πληροφορίες υπάρχει ο ξεχωριστός οδηγός: Medrol: δοσολογία, παρενέργειες και εξετάσεις αίματος.

6 Πρεδνιζολόνη: τι είναι και πώς διαφέρει

Η πρεδνιζολόνη είναι επίσης συνθετικό γλυκοκορτικοειδές με ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση. Χρησιμοποιείται σε παθήσεις πολλών οργανικών συστημάτων και κυκλοφορεί σε διαφορετικές μορφές, μεταξύ άλλων και ως πόσιμο διάλυμα.

Αποτελεί ένα από τα κλασικά φάρμακα αναφοράς όταν συγκρίνεται η ισχύς διαφορετικών συστηματικών κορτικοστεροειδών.

Σε σύγκριση με τη μεθυλπρεδνιζολόνη, απαιτείται συνήθως ελαφρώς μεγαλύτερη ποσότητα σε mg για παρόμοια αντιφλεγμονώδη δράση. Σε σύγκριση με τη δεξαμεθαζόνη, είναι σημαντικά λιγότερο ισχυρή ανά mg και έχει μικρότερη διάρκεια βιολογικής δράσης.

7 Δεξαμεθαζόνη: γιατί θεωρείται ισχυρή κορτιζόνη

Η δεξαμεθαζόνη είναι ένα ισχυρό γλυκοκορτικοειδές μακράς δράσης. Απαιτεί πολύ μικρότερη ποσότητα σε mg για να επιτευχθεί αντιφλεγμονώδης δράση αντίστοιχη με εκείνη της πρεδνιζολόνης ή της μεθυλπρεδνιζολόνης.

Έχει επίσης ελάχιστη μεταλλοκορτικοειδή δράση, δηλαδή μικρότερη άμεση επίδραση στην κατακράτηση νατρίου σε σχέση με ορισμένα άλλα κορτικοστεροειδή.

Η μεγαλύτερη διάρκεια δράσης της είναι χρήσιμη σε συγκεκριμένες κλινικές καταστάσεις, αλλά δεν σημαίνει ότι αποτελεί γενικά «καλύτερη κορτιζόνη». Η επιλογή εξαρτάται από τον θεραπευτικό στόχο.

8 Ποια κορτιζόνη είναι πιο ισχυρή;

Αν η σύγκριση γίνει ανά mg, η δεξαμεθαζόνη είναι σαφώς ισχυρότερη.

Αυτό όμως μπορεί να προκαλέσει σύγχυση. Ένα δισκίο που περιέχει λίγα mg δεξαμεθαζόνης δεν είναι απαραίτητα «μικρότερη θεραπεία» από ένα δισκίο με περισσότερα mg πρεδνιζολόνης ή μεθυλπρεδνιζολόνης.

Η σωστή ερώτηση επομένως δεν είναι «ποιο έχει περισσότερα mg;», αλλά ποια είναι η ισοδύναμη γλυκοκορτικοειδής δράση και ποιο φάρμακο ταιριάζει στην συγκεκριμένη ένδειξη.

9 Ποια κορτιζόνη διαρκεί περισσότερο;

Η διάρκεια βιολογικής δράσης διαφέρει από τον απλό χρόνο που ένα φάρμακο παραμένει στο αίμα.

• Πρεδνιζολόνη: ενδιάμεσης δράσης.
• Μεθυλπρεδνιζολόνη: ενδιάμεσης δράσης.
• Δεξαμεθαζόνη: μακράς δράσης.

Αυτός είναι ένας από τους λόγους που η δεξαμεθαζόνη δεν πρέπει να αντικαθιστά αυθαίρετα το Medrol ή την πρεδνιζολόνη ακόμη και όταν υπολογιστεί θεωρητικά η ισοδυναμία των mg.

10 Κατακράτηση υγρών, πρήξιμο και αρτηριακή πίεση

Τα κορτικοστεροειδή δεν έχουν όλα την ίδια μεταλλοκορτικοειδή δράση. Η δράση αυτή σχετίζεται με την κατακράτηση νατρίου και νερού και μπορεί να έχει σημασία σε ασθενείς με υπέρταση, οιδήματα ή καρδιαγγειακά προβλήματα.

Η μεθυλπρεδνιζολόνη εμφανίζει μικρότερη τάση κατακράτησης νατρίου και νερού από την πρεδνιζολόνη, ενώ η δεξαμεθαζόνη έχει πολύ μικρή μεταλλοκορτικοειδή δράση.

Αυτό όμως δεν σημαίνει ότι η δεξαμεθαζόνη στερείται άλλων συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Η συνολική επίδραση εξαρτάται από τη δόση και τη διάρκεια θεραπείας.

11 Σε ποιες παθήσεις χρησιμοποιούνται

Τα συστηματικά κορτικοστεροειδή χρησιμοποιούνται σε μεγάλο εύρος παθήσεων όταν ο γιατρός χρειάζεται ισχυρή αντιφλεγμονώδη ή ανοσοκατασταλτική δράση.

Ανάλογα με το φάρμακο και την περίπτωση μπορεί να χρησιμοποιηθούν σε:

• σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις,
• φλεγμονώδη και αυτοάνοσα νοσήματα,
• ρευματολογικές παθήσεις,
• ορισμένες αναπνευστικές παθήσεις,
• δερματολογικές καταστάσεις,
• αιματολογικά και ογκολογικά νοσήματα,
• νευρολογικές ή άλλες καταστάσεις όπου χρειάζεται ειδική αντιφλεγμονώδης θεραπεία.

Η ίδια διάγνωση δεν σημαίνει υποχρεωτικά το ίδιο κορτικοστεροειδές ούτε το ίδιο σχήμα σε όλους τους ασθενείς.

12 Medrol ή πρεδνιζολόνη;

Δεν υπάρχει γενική απάντηση ότι το Medrol είναι καλύτερο από την πρεδνιζολόνη ή το αντίστροφο.

Τα δύο φάρμακα έχουν αρκετές φαρμακολογικές ομοιότητες και αμφότερα χαρακτηρίζονται από ενδιάμεση διάρκεια γλυκοκορτικοειδούς δράσης. Η μεθυλπρεδνιζολόνη είναι ελαφρώς ισχυρότερη ανά mg και έχει μικρότερη μεταλλοκορτικοειδή δράση.

Η επιλογή γίνεται με βάση την πάθηση, το επιθυμητό σχήμα, τις παρενέργειες, άλλες παθήσεις και προηγούμενη ανταπόκριση του ασθενούς.

13 Medrol ή δεξαμεθαζόνη;

Εδώ η φαρμακολογική διαφορά είναι μεγαλύτερη.

Η δεξαμεθαζόνη:

• είναι πολύ ισχυρότερη ανά mg,
• έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης,
• έχει πολύ μικρή μεταλλοκορτικοειδή δράση.

Το Medrol έχει ενδιάμεση διάρκεια δράσης και διαφορετικό προφίλ ισχύος. Συνεπώς, το ποιο από τα δύο επιλέγεται δεν καθορίζεται από το ποιο είναι «πιο δυνατό», αλλά από την κλινική ένδειξη και το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα.

14 Μπορεί να γίνει αλλαγή από το ένα κορτικοστεροειδές στο άλλο;

Μπορεί να χρειαστεί σε ορισμένους ασθενείς, αλλά η αλλαγή πρέπει να γίνεται από τον θεράποντα ιατρό.

Δεν είναι σωστό να εφαρμόζεται μόνο ένας πολλαπλασιασμός ή μια διαίρεση της δόσης. Ο γιατρός πρέπει να λάβει υπόψη τη συνολική έκθεση σε κορτικοστεροειδή, το πόσο καιρό έχει ήδη ληφθεί η θεραπεία, το νέο φάρμακο και την κατάσταση που αντιμετωπίζεται.

Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται όταν η αγωγή είναι παρατεταμένη ή σε υψηλές δόσεις, επειδή η λειτουργία των επινεφριδίων μπορεί να έχει κατασταλεί.

15 Σταδιακή διακοπή, επινεφρίδια και «κόψιμο» της κορτιζόνης

Ένα από τα σημαντικότερα θέματα στη συστηματική κορτιζόνη είναι η πιθανή καταστολή του άξονα υποθάλαμος–υπόφυση–επινεφρίδια.

Όταν ο οργανισμός εκτίθεται σε εξωγενή γλυκοκορτικοειδή, μπορεί να μειωθεί η φυσιολογική παραγωγή κορτιζόλης. Ο κίνδυνος εξαρτάται από παράγοντες όπως η δόση, η διάρκεια θεραπείας, η συχνότητα χορήγησης και το συγκεκριμένο κορτικοστεροειδές.

Για αυτό δεν πρέπει να διακόπτεται αυθαίρετα παρατεταμένη θεραπεία. Όταν απαιτείται, ο γιατρός σχεδιάζει σταδιακή μείωση της δόσης.

Η απότομη διακοπή μετά από σημαντική καταστολή μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα επινεφριδιακής ανεπάρκειας και, σπανιότερα, σοβαρή οξεία κατάσταση.

Δείτε επίσης: ACTH, κορτιζόλη και λειτουργία επινεφριδίων.

16 Συχνές παρενέργειες των συστηματικών κορτικοστεροειδών

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εξαρτώνται έντονα από τη δόση και τη διάρκεια. Μία σύντομη θεραπεία δεν έχει το ίδιο προφίλ κινδύνου με τη λήψη για εβδομάδες ή μήνες.

Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:

• αύξηση σακχάρου,
• αυξημένη όρεξη,
• δυσπεψία ή γαστρεντερικές ενοχλήσεις,
• κατακράτηση υγρών σε ορισμένα κορτικοστεροειδή,
• αύξηση αρτηριακής πίεσης,
• αϋπνία ή αλλαγές στη διάθεση,
• μεταβολές στον αριθμό ορισμένων λευκών αιμοσφαιρίων,
• αυξημένη ευαισθησία σε λοιμώξεις όταν η ανοσοκαταστολή είναι σημαντική.

Το γεγονός ότι ένα κορτικοστεροειδές προκαλεί λιγότερη κατακράτηση νατρίου δεν σημαίνει ότι δεν μπορεί να έχει άλλες σημαντικές συστηματικές επιδράσεις.

17 Τι αλλάζει στη μακροχρόνια θεραπεία

Όταν η συστηματική κορτιζόνη χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα, η παρακολούθηση γίνεται σημαντικότερη.

Ανάλογα με τη δόση, τη διάρκεια, την ηλικία και τους παράγοντες κινδύνου, μπορεί να χρειάζεται αξιολόγηση για:

• υπεργλυκαιμία ή σακχαρώδη διαβήτη,
• αρτηριακή υπέρταση,
• αύξηση σωματικού βάρους,
• οστεοπόρωση και κίνδυνο καταγμάτων,
• λοιμώξεις,
• οφθαλμολογικές επιπλοκές,
• καταστολή της λειτουργίας των επινεφριδίων.

Η ανάγκη παρακολούθησης δεν είναι ίδια για έναν ασθενή που έλαβε θεραπεία λίγων ημερών και για έναν ασθενή που λαμβάνει κορτικοστεροειδή επί μήνες.

18 Medrol, πρεδνιζολόνη, δεξαμεθαζόνη και σάκχαρο

Η υπεργλυκαιμία αποτελεί γνωστή μεταβολική επίδραση των συστηματικών γλυκοκορτικοειδών.

Σε άτομα χωρίς διαβήτη μπορεί να εμφανιστεί παροδική αύξηση της γλυκόζης, ενώ σε άτομα με ήδη υπάρχοντα σακχαρώδη διαβήτη μπορεί να δυσκολέψει η ρύθμιση.

Η επίδραση εξαρτάται από τη δόση, τη διάρκεια θεραπείας, το συγκεκριμένο κορτικοστεροειδές και το μεταβολικό προφίλ του ασθενούς.

Όταν υπάρχει σχετική ένδειξη, ο γιατρός μπορεί να ζητήσει γλυκόζη αίματος και, για συνολικότερη εκτίμηση, HbA1c. Η HbA1c δεν αντικαθιστά τη μέτρηση γλυκόζης όταν μας ενδιαφέρει η άμεση επίδραση μιας πρόσφατης θεραπείας.

Δείτε: Σάκχαρο αίματος – φυσιολογικές τιμές και ερμηνεία.

19 Ποιες εξετάσεις αίματος μπορεί να χρειαστούν

Δεν υπάρχει μία υποχρεωτική «λίστα εξετάσεων κορτιζόνης» για όλους. Η εργαστηριακή παρακολούθηση εξαρτάται κυρίως από τη διάρκεια της αγωγής, τη δόση, την ηλικία, τις συννοσηρότητες και το γιατί χορηγείται το φάρμακο.

Σε επιλεγμένες περιπτώσεις μπορεί να αξιολογηθούν:

• Γλυκόζη αίματος και ενδεχομένως HbA1c.
• Ηλεκτρολύτες, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς.
• Γενική αίματος, ιδιαίτερα όταν υπάρχει χρόνια νόσος ή ανοσοκαταστολή.
• Νεφρική και ηπατική λειτουργία, όταν υπάρχει σχετική κλινική ένδειξη ή συγχορήγηση άλλων φαρμάκων.
• Λιπιδαιμικό προφίλ σε μακροχρόνια θεραπεία και ασθενείς με μεταβολικό κίνδυνο.
• Κορτιζόλη και ACTH μόνο όταν υπάρχει συγκεκριμένο ερώτημα για τη λειτουργία του άξονα των επινεφριδίων — όχι ως εξέταση ρουτίνας σε κάθε λήψη κορτιζόνης.

Πολύ σημαντικό είναι ο ασθενής να ενημερώνει το εργαστήριο και τον γιατρό ότι λαμβάνει ή έλαβε πρόσφατα κορτικοστεροειδή, επειδή μπορούν να επηρεάσουν ορισμένα εργαστηριακά αποτελέσματα.

Δείτε αναλυτικά: Φάρμακα που επηρεάζουν τις εξετάσεις αίματος.

20 Κορτιζόνη, λοιμώξεις και ανοσοκαταστολή

Σε επαρκείς δόσεις τα συστηματικά κορτικοστεροειδή μπορούν να καταστείλουν την ανοσολογική απάντηση. Ο κίνδυνος λοιμώξεων αυξάνει περισσότερο με υψηλότερες δόσεις, μεγαλύτερη διάρκεια θεραπείας και συγχορήγηση άλλων ανοσοκατασταλτικών παραγόντων.

Επίσης, η κορτιζόνη μπορεί να μειώσει ορισμένα σημεία φλεγμονής και να κάνει μια λοίμωξη λιγότερο εμφανή κλινικά.

Ιδιαίτερη προσοχή χρειάζεται σε ασθενείς με ενεργές λοιμώξεις ή ιστορικό συγκεκριμένων λανθανουσών λοιμώξεων όταν σχεδιάζεται σημαντική ανοσοκατασταλτική θεραπεία. Σε τέτοιες περιπτώσεις η αξιολόγηση γίνεται εξατομικευμένα από τον θεράποντα ιατρό.

21 Πότε χρειάζεται άμεση ιατρική εκτίμηση

Κατά τη λήψη συστηματικών κορτικοστεροειδών πρέπει να ζητείται άμεσα ιατρική συμβουλή όταν εμφανίζονται συμπτώματα που είναι έντονα, ασυνήθιστα ή επιδεινώνονται.

Ιδιαίτερα σημαντική είναι η αξιολόγηση όταν υπάρχει:

• σοβαρή δύσπνοια ή επιδείνωση της βασικής νόσου,
• υψηλός ή επίμονος πυρετός και υποψία σοβαρής λοίμωξης,
• έντονη αδυναμία, ζάλη ή λιποθυμική τάση μετά από απότομη διακοπή παρατεταμένης κορτιζόνης,
• πολύ υψηλό σάκχαρο ή συμπτώματα έντονης υπεργλυκαιμίας,
• σοβαρές μεταβολές στη διάθεση ή τη συμπεριφορά,
• σημαντική αιμορραγία από το γαστρεντερικό ή άλλο σοβαρό νέο σύμπτωμα.

Η εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων δεν αποδεικνύει απαραίτητα ότι ευθύνεται το κορτικοστεροειδές, αλλά απαιτεί σωστή κλινική αξιολόγηση.

22 Συχνές ερωτήσεις

Οι βασικές φαρμακολογικές συγκρίσεις του πίνακα βασίζονται σε καθιερωμένες ισοδυναμίες γλυκοκορτικοειδών και στις επίσημες πληροφορίες των αντίστοιχων δραστικών ουσιών.

Τι να θυμάστε

• Medrol = μεθυλπρεδνιζολόνη.
• Η πρεδνιζολόνη είναι διαφορετική δραστική ουσία.
• Η δεξαμεθαζόνη είναι πολύ ισχυρότερη ανά mg και μακράς δράσης.
• Προσεγγιστικά, 5 mg πρεδνιζολόνης ≈ 4 mg μεθυλπρεδνιζολόνης ≈ 0,75–0,8 mg δεξαμεθαζόνης.
• Η ισοδυναμία δεν αποτελεί οδηγία αλλαγής φαρμάκου.
• Η μακροχρόνια ή υψηλή έκθεση σε κορτικοστεροειδή μπορεί να επηρεάσει σάκχαρο, πίεση, οστά, ανοσοποιητικό και λειτουργία των επινεφριδίων.
• Μην διακόπτετε αυθαίρετα παρατεταμένη θεραπεία.

Βιβλιογραφία

1. Endotext – Glucocorticoid Equivalencies
2. Endotext – Glucocorticoid Dose Equivalent
3. DailyMed – MEDROL (methylprednisolone) prescribing information
4. DailyMed – Prednisolone prescribing information
5. DailyMed – Dexamethasone tablets prescribing information
6. Mager DE et al. Dose equivalency evaluation of major corticosteroids
7. Glucocorticoids: Complications to Anticipate and Prevent