Isoptin (Βεραπαμίλη): Πλήρης Οδηγός για Χρήσεις, Δόση, Παρενέργειες και Αλληλεπιδράσεις

1Τι είναι το Isoptin;

Το Isoptin περιέχει υδροχλωρική βεραπαμίλη. Ανήκει στους αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου και ειδικότερα στους μη διυδροπυριδινικούς ανταγωνιστές ασβεστίου. Η κατηγορία αυτή διαφέρει σημαντικά από φάρμακα όπως η αμλοδιπίνη ή η νιφεδιπίνη, επειδή η βεραπαμίλη έχει εντονότερη επίδραση στην καρδιακή συχνότητα και στην κολποκοιλιακή αγωγή.

Η δράση αυτή την καθιστά χρήσιμη όταν ο θεραπευτικός στόχος δεν είναι μόνο η μείωση της αρτηριακής πίεσης αλλά και ο έλεγχος συγκεκριμένων ταχυαρρυθμιών. Από την άλλη πλευρά, η ίδια ιδιότητα σημαίνει ότι χρειάζεται μεγαλύτερη προσοχή σε ασθενείς που έχουν ήδη χαμηλούς σφυγμούς ή παίρνουν άλλα φάρμακα που επιβραδύνουν την καρδιά.

Στην Ελλάδα, το επίσημο φύλλο οδηγιών περιλαμβάνει Isoptin 40 mg, 80 mg και 120 mg επικαλυμμένα δισκία, καθώς και Isoptin 240 mg παρατεταμένης αποδέσμευσης. Η μορφή των 240 mg έχει διαφορετικό τρόπο αποδέσμευσης και δεν πρέπει να αντιμετωπίζεται ως απλή ανταλλαγή δισκίων με τις μορφές άμεσης αποδέσμευσης.^[1]

2Πώς δρα η βεραπαμίλη;

Η βεραπαμίλη αναστέλλει την είσοδο ιόντων ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου τύπου L. Η αναστολή αυτή επηρεάζει τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων αλλά και τα καρδιακά κύτταρα. Το αποτέλεσμα είναι συνδυασμός αγγειοδιαστολής, μείωσης των περιφερικών αγγειακών αντιστάσεων και επιβράδυνσης της καρδιακής αγωγής.^[4]

Στον φλεβόκομβο μπορεί να μειώσει την καρδιακή συχνότητα, ενώ στον κολποκοιλιακό κόμβο επιβραδύνει τη μετάδοση των ηλεκτρικών ερεθισμάτων από τους κόλπους προς τις κοιλίες. Γι’ αυτό χρησιμοποιείται για έλεγχο της κοιλιακής συχνότητας σε επιλεγμένους ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή ή πτερυγισμό και σε ορισμένες υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες.

Παράλληλα, η μείωση των περιφερικών αντιστάσεων περιορίζει το μεταφορτίο της καρδιάς. Στη στεφανιαία κυκλοφορία η βεραπαμίλη μπορεί επίσης να αναστέλλει τον αγγειόσπασμο. Ωστόσο προκαλεί και αρνητική ινότροπη δράση, δηλαδή μπορεί να μειώσει τη δύναμη συστολής της καρδιάς. Αυτός είναι ένας από τους βασικούς λόγους για τους οποίους δεν είναι κατάλληλη για όλους τους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.^[4]

3Isoptin 40, 80, 120 και 240 mg: ποια είναι η διαφορά;

Το ελληνικό φύλλο οδηγιών διακρίνει δύο βασικές κατηγορίες. Τα 40 mg, 80 mg και 120 mg περιγράφονται ως επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, ενώ το Isoptin 240 mg είναι δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης.^[1]

Δεν πρέπει ο ασθενής να μετατρέπει μόνος του μία αγωγή από 80 mg ή 120 mg σε 240 mg επειδή το συνολικό άθροισμα των milligram φαίνεται παρόμοιο. Η φαρμακοτεχνική μορφή επηρεάζει την ταχύτητα απορρόφησης, τις μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου και τη διάρκεια της δράσης.

Η ελληνική καταχώριση του Isoptin 240 mg εμφανίζει το προϊόν ως συνταγογραφούμενο και αποζημιούμενο φάρμακο. Η πραγματική διαθεσιμότητα συγκεκριμένης συσκευασίας σε ένα φαρμακείο μπορεί πάντως να μεταβάλλεται και πρέπει να επιβεβαιώνεται όταν χρειάζεται.^[2]

4Σε ποιες παθήσεις χρησιμοποιείται;

Οι εγκεκριμένες χρήσεις εξαρτώνται από τη μορφή του Isoptin. Για τα ελληνικά δισκία 40, 80 και 120 mg αναφέρονται μεταξύ άλλων σταθερή και ασταθής στηθάγχη, παροξυσμική υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, ταχυαρρυθμία που σχετίζεται με κολπική μαρμαρυγή ή κολπικό πτερυγισμό σε κατάλληλους ασθενείς και αρτηριακή υπέρταση.^[1]

Για το Isoptin 240 mg παρατεταμένης αποδέσμευσης, το ελληνικό φύλλο οδηγιών αναφέρει την αρτηριακή υπέρταση. Είναι επομένως σημαντικό να μη θεωρούμε ότι κάθε μορφή Isoptin έχει αυτομάτως όλες τις ίδιες εγκεκριμένες ενδείξεις.

Επιπλέον, το γεγονός ότι μία ένδειξη αναφέρεται στο φύλλο οδηγιών δεν σημαίνει ότι το Isoptin είναι πάντοτε η πρώτη θεραπευτική επιλογή. Η καρδιολογία έχει εξελιχθεί σημαντικά και η επιλογή θεραπείας γίνεται με βάση τη σημερινή κλινική εικόνα, το κλάσμα εξώθησης, το ηλεκτροκαρδιογράφημα, τις συννοσηρότητες και τα υπόλοιπα φάρμακα του ασθενούς.

5Isoptin και αρτηριακή υπέρταση

Η βεραπαμίλη μειώνει την αρτηριακή πίεση κυρίως μέσω της αγγειοδιαστολής και της μείωσης των περιφερικών αγγειακών αντιστάσεων. Μπορεί επομένως να αποτελεί αποτελεσματικό αντιυπερτασικό σε κατάλληλα επιλεγμένους ασθενείς.^[4]

Η επιλογή της όμως δεν βασίζεται μόνο στον αριθμό της πίεσης. Ο γιατρός θα συνεκτιμήσει τους σφυγμούς, το ΗΚΓ, τυχόν διαταραχές αγωγής, καρδιακή ανεπάρκεια, άλλες καρδιολογικές ενδείξεις και την υπόλοιπη αγωγή. Σε ασθενή με αυξημένη αρτηριακή πίεση αλλά ήδη χαμηλή καρδιακή συχνότητα, για παράδειγμα, το προφίλ της βεραπαμίλης είναι πολύ διαφορετικό από εκείνο ενός διυδροπυριδινικού ανταγωνιστή ασβεστίου.

Οι σύγχρονες ευρωπαϊκές κατευθυντήριες οδηγίες αντιμετωπίζουν την υπέρταση ως συνολικό καρδιαγγειακό πρόβλημα και όχι ως απομονωμένο αριθμό. Η θεραπεία εντάσσεται σε ευρύτερη στρατηγική που περιλαμβάνει εκτίμηση συνολικού κινδύνου και εξατομίκευση του θεραπευτικού σχήματος.^[6]

Κατά τη θεραπεία της υπέρτασης με Isoptin, το ελληνικό φύλλο οδηγιών επισημαίνει ότι η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται τακτικά.^[1]

6Isoptin και κολπική μαρμαρυγή

Στην κολπική μαρμαρυγή η βεραπαμίλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε επιλεγμένους ασθενείς για έλεγχο της κοιλιακής συχνότητας. Δηλαδή ο θεραπευτικός στόχος δεν είναι απαραίτητα να «εξαφανίσει» την κολπική μαρμαρυγή, αλλά να περιορίσει την υπερβολικά γρήγορη μετάδοση των ηλεκτρικών ερεθισμάτων προς τις κοιλίες.

Οι οδηγίες της European Society of Cardiology για την κολπική μαρμαρυγή εντάσσουν τον έλεγχο της καρδιακής συχνότητας στο συνολικό πλαίσιο διαχείρισης της νόσου, μαζί με την πρόληψη θρομβοεμβολικών επεισοδίων, τη διαχείριση παραγόντων κινδύνου και, όταν ενδείκνυται, τον έλεγχο του ρυθμού.^[5]

Η βεραπαμίλη δεν είναι κατάλληλη για όλους τους ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή. Ιδιαίτερη σημασία έχει η λειτουργία της αριστερής κοιλίας. Οι μη διυδροπυριδινικοί αποκλειστές ασβεστίου, όπως η βεραπαμίλη, αποφεύγονται όταν υπάρχει σημαντικά μειωμένη συστολική λειτουργία λόγω της αρνητικής ινότροπης δράσης τους.

Ακόμη σημαντικότερο: κολπική μαρμαρυγή ή πτερυγισμός με παραπληρωματικό δεμάτιο, όπως στο σύνδρομο Wolff–Parkinson–White, αποτελεί αντένδειξη, επειδή η βεραπαμίλη μπορεί να διευκολύνει επικίνδυνα υψηλές κοιλιακές συχνότητες μέσω του παραπληρωματικού δεματίου.^[1]

7Υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες και Isoptin

Η βεραπαμίλη έχει μακρά ιστορία στη θεραπεία ορισμένων παροξυσμικών υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών, ιδιαίτερα όταν το κύκλωμα της αρρυθμίας εξαρτάται από τον κολποκοιλιακό κόμβο. Η επιβράδυνση της αγωγής μέσω του AV κόμβου μπορεί να διακόψει ή να προλάβει συγκεκριμένους μηχανισμούς επανεισόδου.

Αυτό δεν σημαίνει ότι ένας ασθενής που αισθάνεται ξαφνικά ταχυκαρδία πρέπει να πάρει επιπλέον Isoptin μόνος του. Η ταχυκαρδία μπορεί να έχει διαφορετικό μηχανισμό και ορισμένες μορφές αρρυθμίας απαιτούν εντελώς διαφορετική αντιμετώπιση.

Η διάγνωση συνήθως βασίζεται σε ηλεκτροκαρδιογράφημα κατά τη διάρκεια του επεισοδίου ή σε παρατεταμένη καταγραφή, όπως Holter ή άλλες μορφές monitoring. Σε επαναλαμβανόμενες υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες μπορεί επίσης να εξεταστεί ηλεκτροφυσιολογικός έλεγχος και κατάλυση, ανάλογα με το είδος της αρρυθμίας και τη συνολική κατάσταση του ασθενούς.

8Isoptin και στηθάγχη

Η βεραπαμίλη μπορεί να μειώσει τις ανάγκες του μυοκαρδίου σε οξυγόνο μειώνοντας το μεταφορτίο, την καρδιακή συχνότητα και τη συσταλτικότητα. Επιπλέον, έχει αγγειοδιασταλτική δράση στις στεφανιαίες αρτηρίες και μπορεί να περιορίζει τον στεφανιαίο αγγειόσπασμο.^[4]

Οι ιδιότητες αυτές εξηγούν τη χρήση της σε χρόνια σταθερή στηθάγχη και σε αγγειοσπαστική στηθάγχη σε κατάλληλους ασθενείς. Ωστόσο, η εμφάνιση νέου, έντονου ή παρατεταμένου θωρακικού πόνου, ιδιαίτερα όταν συνοδεύεται από δύσπνοια, εφίδρωση, ναυτία ή αδυναμία, δεν πρέπει να αντιμετωπίζεται με αυτοσχέδια αύξηση της δόσης του Isoptin.

Ο όρος «ασταθής στηθάγχη» υπάρχει στις εγκεκριμένες πληροφορίες ορισμένων μορφών του φαρμάκου, αλλά στη σύγχρονη κλινική πράξη η πιθανότητα οξέος στεφανιαίου συνδρόμου απαιτεί επείγουσα ιατρική εκτίμηση και όχι απλή αντιμετώπιση στο σπίτι με βεραπαμίλη.

9Πώς λαμβάνεται το Isoptin – δοσολογία

Η δόση της βεραπαμίλης εξατομικεύεται. Δεν υπάρχει μία δόση κατάλληλη για όλους τους ασθενείς ή για όλες τις ενδείξεις. Η φαρμακοτεχνική μορφή, η ηλικία, η ηπατική λειτουργία, η αρτηριακή πίεση, οι σφυγμοί, το ΗΚΓ και τα συγχορηγούμενα φάρμακα μπορούν να επηρεάσουν την επιλογή.

Για το ελληνικό Isoptin 240 mg παρατεταμένης αποδέσμευσης, το φύλλο οδηγιών αναφέρει ως συνήθη ημερήσια δόση ένα δισκίο ημερησίως, εκτός αν ο γιατρός έχει δώσει διαφορετική οδηγία. Σε ασθενείς στους οποίους επιδιώκεται ιδιαίτερα προοδευτική μείωση της πίεσης μπορεί, σύμφωνα με την εγκεκριμένη πληροφορία προϊόντος, να χρησιμοποιηθεί χαμηλότερη αρχική δόση. Η αύξηση της δόσης γίνεται μόνο μετά από ιατρική αξιολόγηση.^[1]

Το ελληνικό φύλλο οδηγιών αναφέρει επίσης ότι σε μακροχρόνια θεραπεία δεν πρέπει γενικά να υπερβαίνονται τα 480 mg ημερησίως, ενώ υψηλότερη χορήγηση αφορά μόνο ειδικές και βραχείες περιπτώσεις με απόφαση γιατρού.^[1]

Τα δισκία λαμβάνονται τακτικά και κατά προτίμηση κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά το γεύμα. Η ακριβής οδηγία πρέπει πάντα να είναι αυτή που έχει δοθεί για το συγκεκριμένο σκεύασμα και τον συγκεκριμένο ασθενή.

10Πότε αρχίζει να δρα και πόσο διαρκεί;

Για το Isoptin 240 mg παρατεταμένης αποδέσμευσης, το ελληνικό φύλλο οδηγιών αναφέρει ότι η δράση μιας εφάπαξ δόσης αρχίζει κατά μέσο όρο περίπου δύο ώρες μετά τη λήψη, κορυφώνεται περίπου στις 3–4 ώρες και η δράση της δόσης διαρκεί περίπου 10–12 ώρες.^[1]

Αυτό όμως δεν σημαίνει ότι η μακροχρόνια αντιυπερτασική θεραπεία αξιολογείται από μία μόνο μέτρηση λίγες ώρες μετά το πρώτο χάπι. Η αποτελεσματικότητα και η ανοχή εκτιμώνται σε βάθος χρόνου, με επαναλαμβανόμενες μετρήσεις πίεσης και σφυγμών.

Επίσης δεν πρέπει να συγχέεται η έναρξη της φαρμακολογικής δράσης με τη διάρκεια που χρειάζεται ο γιατρός για να αποφασίσει εάν η συγκεκριμένη δόση είναι κατάλληλη. Η πρόωρη αύξηση της δόσης μπορεί να οδηγήσει σε υπόταση ή υπερβολική επιβράδυνση των σφυγμών.

11Ποιες είναι οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες;

Σύμφωνα με το ελληνικό φύλλο οδηγιών, μεταξύ των συχνότερα αναφερόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών περιλαμβάνονται πονοκέφαλος, ζάλη, βραδυκαρδία, έξαψη, υπόταση, ναυτία, δυσκοιλιότητα και περιφερικό οίδημα. Μπορούν επίσης να εμφανιστούν αίσθημα παλμών, κοιλιακό άλγος και κόπωση.^[1]

Η δυσκοιλιότητα είναι ιδιαίτερα χαρακτηριστική ανεπιθύμητη ενέργεια της βεραπαμίλης. Σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να γίνει αρκετά ενοχλητική, ειδικά σε μεγαλύτερες ηλικίες ή όταν συνυπάρχουν άλλα φάρμακα που μειώνουν την κινητικότητα του εντέρου.

Η ζάλη μπορεί να συνδέεται με πτώση της αρτηριακής πίεσης. Εάν εμφανίζεται όταν ο ασθενής σηκώνεται απότομα, είναι χρήσιμο να μετρώνται η πίεση και οι σφυγμοί και να ενημερώνεται ο γιατρός, ιδιαίτερα εάν υπάρχουν λιποθυμικά επεισόδια.

Το περιφερικό οίδημα μπορεί να εμφανιστεί στους αστραγάλους ή στα κάτω άκρα. Δεν σημαίνει αυτομάτως καρδιακή ανεπάρκεια, αλλά όταν είναι νέο, έντονο ή συνοδεύεται από δύσπνοια απαιτεί αξιολόγηση.

12Βραδυκαρδία, υπόταση και καρδιακός αποκλεισμός

Οι σημαντικότερες καρδιολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες προκύπτουν από την ίδια τη φαρμακολογική δράση της βεραπαμίλης. Η υπερβολική επιβράδυνση της καρδιακής συχνότητας μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία, ενώ η επιβράδυνση της αγωγής στον AV κόμβο μπορεί να οδηγήσει σε κολποκοιλιακό αποκλεισμό.

Στο ελληνικό φύλλο οδηγιών έχουν αναφερθεί, με άγνωστη συχνότητα, κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου, δεύτερου ή τρίτου βαθμού, φλεβοκομβική παύση, σοβαρή βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια και ασυστολία.^[1]

Συμπτώματα που χρειάζονται άμεση ιατρική αξιολόγηση είναι λιποθυμία, έντονη ζάλη, ασυνήθιστα αργοί σφυγμοί, νέα δύσπνοια, σημαντική αδυναμία, σύγχυση ή πόνος στο στήθος. Η παρουσία τέτοιων συμπτωμάτων δεν πρέπει να αντιμετωπίζεται απλώς με παράλειψη ή διπλασιασμό δόσεων χωρίς οδηγία.

13Πότε δεν πρέπει να λαμβάνεται το Isoptin;

Οι σημαντικές αντενδείξεις που περιγράφονται στο ελληνικό φύλλο οδηγιών περιλαμβάνουν μεταξύ άλλων:^[1]

• αλλεργία στη βεραπαμίλη ή στα συστατικά του σκευάσματος,
• καρδιογενές shock,
• κολποκοιλιακό αποκλεισμό 2ου ή 3ου βαθμού χωρίς λειτουργούντα βηματοδότη,
• σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου χωρίς λειτουργούντα βηματοδότη,
• καρδιακή ανεπάρκεια με σημαντικά μειωμένο κλάσμα εξώθησης σύμφωνα με τις εγκεκριμένες πληροφορίες του προϊόντος,
• κολπική μαρμαρυγή ή πτερυγισμό με παραπληρωματικό δεμάτιο, όπως σύνδρομο Wolff–Parkinson–White,
• συγχορήγηση με ιβαμπραδίνη.

Η ελληνική πληροφορία προϊόντος αναφέρει ειδικά ως αντένδειξη καρδιακή ανεπάρκεια με κλάσμα εξώθησης μικρότερο από 35% και/ή αυξημένη πνευμονική πίεση ενσφήνωσης, με συγκεκριμένη εξαίρεση που αφορά ειδικές καταστάσεις υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας.^[1]

Επιπλέον, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε πρώτο βαθμό AV block, βραδυκαρδία, υπόταση, οξύ έμφραγμα, καρδιακή ανεπάρκεια, νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία και διαταραχές της νευρομυϊκής μετάδοσης.

14Isoptin με β-αναστολείς και άλλα καρδιολογικά φάρμακα

Ο συνδυασμός βεραπαμίλης με β-αναστολείς, όπως μετοπρολόλη ή προπρανολόλη, απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή. Και οι δύο κατηγορίες μπορούν να μειώσουν την καρδιακή συχνότητα, να επιβραδύνουν την κολποκοιλιακή αγωγή και να μειώσουν τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Η συνδυασμένη επίδραση μπορεί επομένως να προκαλέσει κλινικά σημαντική βραδυκαρδία, υπόταση, καρδιακό αποκλεισμό ή επιδείνωση της καρδιακής λειτουργίας.^[1][4]

Αυτό δεν σημαίνει ότι κάθε τέτοιος συνδυασμός είναι αδύνατος. Σημαίνει ότι πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής ιατρικός λόγος και κατάλληλη παρακολούθηση.

Ιδιαίτερη προσοχή χρειάζεται επίσης με άλλα αντιαρρυθμικά. Η ιβαμπραδίνη αποτελεί ειδική περίπτωση, καθώς το ελληνικό φύλλο οδηγιών αναφέρει τον συνδυασμό της με Isoptin ως αντένδειξη.^[1]

Ο ασθενής πρέπει να ενημερώνει τον καρδιολόγο για ολόκληρη τη φαρμακευτική του αγωγή και όχι μόνο για τα «φάρμακα της καρδιάς», επειδή σημαντικές αλληλεπιδράσεις μπορεί να προκύψουν και με αντιβιοτικά, αντιμυκητιασικά, ανοσοκατασταλτικά ή άλλα φάρμακα.

15Στατίνες, διγοξίνη, DOAC και άλλες αλληλεπιδράσεις

Η βεραπαμίλη συμμετέχει σε σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις, μεταξύ άλλων μέσω του CYP3A4 και της P-glycoprotein. Γι’ αυτό η λίστα των συγχορηγούμενων φαρμάκων έχει ιδιαίτερη σημασία.^[1]

Διγοξίνη: η συγχορήγηση μπορεί να αυξήσει την έκθεση στη διγοξίνη και ταυτόχρονα και τα δύο φάρμακα επιβραδύνουν την καρδιακή αγωγή. Σε κατάλληλες περιπτώσεις μπορεί να απαιτηθεί μέτρηση επιπέδων διγοξίνης και προσαρμογή της αγωγής.^[4]

Στατίνες: στις ελληνικές πληροφορίες προϊόντος αναφέρονται ειδικά η ατορβαστατίνη, η λοβαστατίνη και η σιμβαστατίνη. Η αλληλεπίδραση μπορεί να αυξήσει την έκθεση σε ορισμένες στατίνες και συνεπώς τον κίνδυνο μυοπάθειας. Η επιλογή στατίνης και δόσης γίνεται από τον θεράποντα γιατρό και δεν πρέπει να τροποποιείται από τον ασθενή.^[1]

DOAC: το ελληνικό φύλλο οδηγιών αναφέρει τη δαβιγατράνη και γενικότερα τα άμεσα δρώντα από του στόματος αντιπηκτικά μεταξύ των φαρμάκων για τα οποία πρέπει να ενημερώνεται ο γιατρός.^[1]

Κολχικίνη: υπάρχει ιδιαίτερα σημαντική αλληλεπίδραση. Η πληροφορία προϊόντος περιγράφει αναφορά σοβαρής νευρομυϊκής τοξικότητας κατά τη συγχορήγηση και αποδίδει τον μηχανισμό στην αναστολή CYP3A4 και P-gp από τη βεραπαμίλη.^[1]

Στη λίστα των πιθανών αλληλεπιδράσεων περιλαμβάνονται επίσης κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, κυκλοσπορίνη, tacrolimus, sirolimus, everolimus, λίθιο και αρκετές άλλες ουσίες. Η λίστα δεν πρέπει να θεωρείται εξαντλητική.

16Γκρέιπφρουτ, αλκοόλ και φαγητό

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναφέρεται στις ελληνικές πληροφορίες του Isoptin μεταξύ των ουσιών που αλληλεπιδρούν με τη βεραπαμίλη. Για αυτό είναι προτιμότερο ο ασθενής να ζητά συγκεκριμένη οδηγία από τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό του αντί να θεωρεί ότι η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων γκρέιπφρουτ είναι αδιάφορη.^[1]

Η βεραπαμίλη μπορεί επίσης να αυξήσει τα επίπεδα της αλκοόλης στο αίμα και να επιβραδύνει την αποβολή της. Αυτό μπορεί να ενισχύσει την επίδραση του αλκοόλ, τη ζάλη και την πιθανότητα μειωμένης ικανότητας οδήγησης.^[1]

Τα δισκία συνιστάται να λαμβάνονται κατά προτίμηση κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά το γεύμα, σύμφωνα με το ελληνικό φύλλο οδηγιών. Η σταθερή λήψη με τον ίδιο τρόπο βοηθά επίσης στην αποφυγή μεγάλων διαφορών από ημέρα σε ημέρα.

Αναφέρεται επίσης αλληλεπίδραση με St. John’s Wort / βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum). Το γεγονός ότι ένα προϊόν είναι «φυτικό» δεν σημαίνει ότι είναι απαλλαγμένο από φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.

17Νεφρά, ήπαρ και ηλικιωμένοι

Σε νεφρική δυσλειτουργία το ελληνικό φύλλο οδηγιών συστήνει προσεκτική χρήση και στενή παρακολούθηση. Επισημαίνει επίσης ότι η βεραπαμίλη δεν απομακρύνεται αποτελεσματικά με αιμοκάθαρση.^[1]

Η ηπατική δυσλειτουργία έχει ακόμη μεγαλύτερη φαρμακοκινητική σημασία, επειδή μπορεί να μειωθεί ο μεταβολισμός της βεραπαμίλης. Η δράση του φαρμάκου μπορεί να γίνει ισχυρότερη και παρατεταμένη, επομένως η δόση χρειάζεται ιδιαίτερα προσεκτική εξατομίκευση και συχνά χαμηλότερη έναρξη.^[1]

Στους ηλικιωμένους μπορεί να υπάρχει μεγαλύτερη ευαισθησία στην πτώση της αρτηριακής πίεσης και στη βραδυκαρδία, ενώ συχνά υπάρχει πολυφαρμακία. Για τον λόγο αυτό η ανασκόπηση όλων των φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων και συμπληρωμάτων, αποκτά ιδιαίτερη σημασία.

18Κύηση και θηλασμός

Η βεραπαμίλη διαπερνά τον πλακούντα. Το ελληνικό φύλλο οδηγιών αναφέρει ότι κατά την εγκυμοσύνη πρέπει να χορηγείται μόνο όταν κρίνεται εντελώς απαραίτητο από τον γιατρό.^[1]

Η ουσία απεκκρίνεται επίσης στο μητρικό γάλα. Τα διαθέσιμα στοιχεία που αναφέρονται στο ελληνικό PIL δείχνουν χαμηλή σχετική δόση στο βρέφος, αλλά δεν αποκλείουν πλήρως τον κίνδυνο. Για αυτό η χρήση κατά τον θηλασμό πρέπει να αποφασίζεται εξατομικευμένα όταν το όφελος για τη μητέρα δικαιολογεί τη θεραπεία.^[1]

Μία γυναίκα που λαμβάνει Isoptin και σχεδιάζει εγκυμοσύνη δεν πρέπει να διακόψει μόνη της το φάρμακο. Ιδιαίτερα όταν η ένδειξη είναι αρρυθμία ή σημαντική υπέρταση, η ανεξέλεγκτη διακοπή μπορεί να δημιουργήσει διαφορετικό κίνδυνο. Η σωστή προσέγγιση είναι προγραμματισμένη επανεκτίμηση της αγωγής.

19Ποιες εξετάσεις και ποια παρακολούθηση χρειάζονται;

Σε αντίθεση με ορισμένα αντιυπερτασικά, η βεραπαμίλη δεν απαιτεί από μόνη της ένα σταθερό πακέτο αιματολογικών εξετάσεων για κάθε ασθενή. Η βασική παρακολούθηση είναι συχνά κλινική: αρτηριακή πίεση, καρδιακή συχνότητα, συμπτώματα και, όταν υπάρχει καρδιολογική ένδειξη, ηλεκτροκαρδιογράφημα.

Η ανάγκη για εργαστηριακό (μικροβιολογικό/βιοχημικό) έλεγχο εξαρτάται κυρίως από το ιστορικό και τη συνολική αγωγή. Μπορεί να περιλαμβάνει:

• Ηπατικά ένζυμα (AST, ALT, γ-GT): όταν υπάρχει ηπατοπάθεια, συμπτωματολογία ή άλλη σχετική ένδειξη, καθώς έχουν αναφερθεί αυξήσεις ηπατικών ενζύμων.
• Κρεατινίνη, Ουρία και eGFR: σε ασθενείς με νεφρική νόσο ή όταν η νεφρική λειτουργία επηρεάζει άλλα συγχορηγούμενα φάρμακα.
• Επίπεδα διγοξίνης ορού: σε επιλεγμένες περιπτώσεις συγχορήγησης για αποφυγή τοξικότητας.
• Κρεατινική κινάση (CK) και ηπατικό έλεγχο: όταν συνυπάρχει συγκεκριμένη θεραπεία με στατίνη και υπάρχουν μυαλγίες ή άλλοι παράγοντες κινδύνου.
• Άλλες εξετάσεις ανάλογα με τα αντιπηκτικά, τα διουρητικά, την καρδιακή ανεπάρκεια ή τις συννοσηρότητες.

Δεν υπάρχει λόγος να γίνονται αυτομάτως όλες αυτές οι εξετάσεις σε κάθε άτομο που παίρνει Isoptin. Η παρακολούθηση πρέπει να προσαρμόζεται στον ασθενή και όχι μόνο στο εμπορικό όνομα του φαρμάκου.

20Ξεχασμένη δόση και υπερδοσολογία

Εάν ξεχαστεί μία δόση, το ελληνικό φύλλο οδηγιών αναφέρει ότι μπορεί να ληφθεί όταν ο ασθενής το θυμηθεί, εκτός εάν πλησιάζει η ώρα της επόμενης δόσης. Σε αυτή την περίπτωση παραλείπεται η ξεχασμένη δόση. Δεν πρέπει να λαμβάνεται διπλή δόση για αναπλήρωση.^[1]

Η υπερδοσολογία με βεραπαμίλη μπορεί να είναι σοβαρή. Έχουν περιγραφεί έντονη υπόταση, σοβαρή βραδυκαρδία, υψηλού βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός, φλεβοκομβική παύση, υπεργλυκαιμία, λήθαργος και μεταβολική οξέωση. Έχουν επίσης αναφερθεί θανατηφόρες περιπτώσεις.^[1]

Σε πιθανή υπερδοσολογία απαιτείται άμεση επείγουσα ιατρική αντιμετώπιση. Δεν είναι περίπτωση για παρακολούθηση στο σπίτι μέχρι να εμφανιστούν συμπτώματα, επειδή ειδικά οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης μπορεί να προκαλέσουν παρατεταμένη τοξικότητα.

21Isoptin ή αμλοδιπίνη, β-αναστολέας ή diltiazem;

Όλα αυτά τα φάρμακα μπορεί να χρησιμοποιούνται σε καρδιαγγειακές παθήσεις, αλλά δεν είναι ισοδύναμα.

Η αμλοδιπίνη χρησιμοποιείται κυρίως για αγγειοδιαστολή και μείωση της αρτηριακής πίεσης και δεν έχει την ίδια δράση στον κολποκοιλιακό κόμβο. Η βεραπαμίλη και το diltiazem είναι περισσότερο «καρδιοδραστικά» και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για έλεγχο της καρδιακής συχνότητας σε συγκεκριμένες αρρυθμίες.

Οι β-αναστολείς επίσης μειώνουν την καρδιακή συχνότητα, αλλά μέσω διαφορετικού μηχανισμού. Ποιο φάρμακο είναι καταλληλότερο εξαρτάται από την ένδειξη, το κλάσμα εξώθησης, την πίεση, τους σφυγμούς, το ΗΚΓ, τη στεφανιαία νόσο, άλλες παθήσεις και την ανοχή του ασθενούς.

Για αυτό το ερώτημα «ποιο είναι καλύτερο;» δεν έχει μία γενική απάντηση. Ένα φάρμακο μπορεί να είναι εξαιρετική επιλογή για έναν ασθενή και ακατάλληλο για άλλον.

22Τι να θυμάστε για το Isoptin

23Συχνές ερωτήσεις για το Isoptin