Tranxene® (Κλοραζεπάτη): Χρήσεις, Δοσολογία, Παρενέργειες & Ασφαλής Χρήση

1

Τι είναι το Tranxene®

Το Tranxene® περιέχει τη δραστική ουσία
κλοραζεπάτη (clorazepate dipotassium),
μια βενζοδιαζεπίνη μακράς δράσης.
Χαρακτηρίζεται από αγχολυτική, κατασταλτική
και αντισπασμωδική δράση.

Ιδιαίτερο χαρακτηριστικό της κλοραζεπάτης είναι ότι δρα ως
προφάρμακο.
Μετά τη χορήγηση από το στόμα,
μετατρέπεται στον οργανισμό σε
δεσμεθυλδιαζεπάμη,
ενεργό μεταβολίτη με
παρατεταμένη κλινική δράση.

2

Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται

Το Tranxene® χρησιμοποιείται κυρίως για την
αντιμετώπιση αγχωδών διαταραχών,
όταν το άγχος είναι επίμονο, έντονο και
επηρεάζει ουσιαστικά την καθημερινή λειτουργικότητα
και την ποιότητα ζωής του ασθενούς.

Η χορήγησή του ενδείκνυται κυρίως ως
βραχυχρόνια αγχολυτική αγωγή,
ιδίως σε περιπτώσεις όπου τα συμπτώματα
συνοδεύονται από σωματικές εκδηλώσεις
ή διαταραχές του ύπνου και απαιτείται
ταχεία κλινική ανακούφιση.

• Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή, με επίμονη ανησυχία, νευρικότητα και ένταση
• Έντονο άγχος με σωματικά συμπτώματα (π.χ. ταχυκαρδία, τρόμος, μυϊκή τάση)
• Αϋπνία σχετιζόμενη με ψυχική ένταση ή αγχώδη διέγερση
• Επικουρικά σε επιληπτικές κρίσεις, ως συμπληρωματική φαρμακευτική αγωγή
• Σύνδρομο στέρησης αλκοόλ, αποκλειστικά σε ελεγχόμενο και ιατρικά επιτηρούμενο περιβάλλον

Σε κάθε περίπτωση, η χρήση του Tranxene® πρέπει να
εξατομικεύεται,
με σαφή θεραπευτικό στόχο και
περιορισμένη διάρκεια,
ώστε να ελαχιστοποιείται ο κίνδυνος εξάρτησης
και ανεπιθύμητων ενεργειών.

3

Μηχανισμός δράσης

Η κλοραζεπάτη δρα μέσω της
ενίσχυσης της δράσης του GABA
(γ-αμινοβουτυρικό οξύ),
του κύριου ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή
του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Με τον τρόπο αυτό μειώνεται
η υπερβολική νευρωνική διέγερση
που χαρακτηρίζει τις αγχώδεις καταστάσεις.

Η ενίσχυση του GABA οδηγεί σε
σταθεροποίηση της νευρωνικής δραστηριότητας
και μεταφράζεται κλινικά σε:

• Μείωση του άγχους και της εσωτερικής έντασης, με αίσθημα ηρεμίας
• Βελτίωση του ύπνου, ιδιαίτερα όταν η αϋπνία σχετίζεται με άγχος
• Μυοχαλαρωτική δράση, με υποχώρηση της σωματικής έντασης
• Αντισπασμωδική δράση, χρήσιμη ως επικουρική αγωγή

Τα παραπάνω αποτελέσματα εξηγούν γιατί το Tranxene®
προσφέρει ταχεία ανακούφιση των συμπτωμάτων,
χωρίς να επηρεάζει άμεσα τη συνείδηση,
όταν χρησιμοποιείται στη σωστή δόση
και για περιορισμένο χρονικό διάστημα.

4

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η κλοραζεπάτη
απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα
και μεταβολίζεται στο ήπαρ.
Κατά τον μεταβολισμό της μετατρέπεται
σε δεσμεθυλδιαζεπάμη,
έναν ενεργό μεταβολίτη
με παρατεταμένη διάρκεια δράσης.

Η παρουσία του ενεργού μεταβολίτη
χαρακτηρίζεται από μακρά ημίσεια ζωή,
γεγονός που εξηγεί γιατί η αγχολυτική δράση
του Tranxene® είναι παρατεταμένη
και μπορεί να διαρκεί έως και 24 ώρες
μετά από μία δόση.
Αυτό προσφέρει σταθερή κλινική ανακούφιση
καθ’ όλη τη διάρκεια του 24ώρου,
χωρίς έντονες διακυμάνσεις.

Ωστόσο, η ίδια φαρμακοκινητική ιδιαιτερότητα
συνεπάγεται αυξημένο κίνδυνο
φαρμακευτικής συσσώρευσης,
ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς
ή σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία.
Σε αυτές τις περιπτώσεις απαιτείται
προσεκτική επιλογή δόσης
και βραδύτερη τιτλοποίηση.

5

Δοσολογία και τιτλοποίηση

Η δοσολογία του Tranxene® πρέπει να είναι
απολύτως εξατομικευμένη,
λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία,
τη βαρύτητα των συμπτωμάτων,
τη συνολική κλινική εικόνα
και την προηγούμενη ανταπόκριση του ασθενούς
σε αγχολυτική αγωγή.

Συνιστάται η έναρξη με τη
χαμηλότερη αποτελεσματική δόση,
με στόχο την επαρκή ανακούφιση των συμπτωμάτων
και την αποφυγή υπερβολικής καταστολής.
Η προσαρμογή της δόσης γίνεται
σταδιακά,
ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.

Η τιτλοποίηση πρέπει να πραγματοποιείται
με ιδιαίτερη προσοχή,
ώστε να ελαχιστοποιούνται ανεπιθύμητες ενέργειες
όπως υπνηλία, ζάλη,
μειωμένη συγκέντρωση ή σύγχυση,
ιδίως κατά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας
ή μετά από αύξηση της δόσης.

Σε ηλικιωμένους ή σε ασθενείς
με ηπατική δυσλειτουργία,
συνιστώνται χαμηλότερες αρχικές δόσεις
και βραδύτερη τιτλοποίηση,
λόγω αυξημένου κινδύνου συσσώρευσης
και παρατεταμένης καταστολής.

6

Διάρκεια θεραπείας

Η θεραπεία με Tranxene® πρέπει να είναι
κατά κανόνα βραχυχρόνια,
με σαφή θεραπευτικό στόχο και προκαθορισμένη διάρκεια.
Η παρατεταμένη χρήση αυξάνει σημαντικά
τον κίνδυνο εξάρτησης
και ανοχής,
με αποτέλεσμα μειωμένη κλινική αποτελεσματικότητα.

Σε περιπτώσεις όπου απαιτείται
μακρότερη αγωγή,
είναι απαραίτητη η
τακτική ιατρική επανεκτίμηση
της ανάγκης συνέχισης της θεραπείας,
καθώς και η αξιολόγηση πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η διακοπή του Tranxene® δεν πρέπει να γίνεται απότομα.
Απαιτείται σταδιακή μείωση της δόσης,
με σαφές θεραπευτικό πλάνο,
ώστε να ελαχιστοποιείται ο κίνδυνος
συμπτωμάτων στέρησης
και υποτροπής του άγχους.

7

Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του Tranxene®
σχετίζονται κυρίως με την
κατασταλτική του δράση
στο κεντρικό νευρικό σύστημα
και είναι κατά κανόνα
δοσοεξαρτώμενες.
Εμφανίζονται συχνότερα
κατά την έναρξη της θεραπείας
ή μετά από αύξηση της δόσης.

• Υπνηλία και κόπωση, ιδίως τις πρώτες ημέρες
• Ζάλη και μειωμένη συγκέντρωση, με πιθανή επίδραση στην εγρήγορση
• Μυϊκή χαλάρωση, που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο πτώσεων
• Σύγχυση, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ή ευπαθείς ασθενείς

Σε περίπτωση έντονων ή επίμονων ανεπιθύμητων ενεργειών,
απαιτείται επανεκτίμηση της δόσης
ή του θεραπευτικού σχήματος από τον θεράποντα ιατρό.
Η προσεκτική τιτλοποίηση μειώνει σημαντικά
την πιθανότητα εμφάνισής τους.

Σε περιπτώσεις παρατεταμένης χρήσης
ή σε ασθενείς με υποκείμενα νοσήματα,
μπορεί να απαιτείται
εργαστηριακή παρακολούθηση,
καθώς ο μεταβολισμός της κλοραζεπάτης
πραγματοποιείται στο ήπαρ.

• Ηπατικά ένζυμα (AST, ALT, γ-GT):
  για έλεγχο πιθανής ηπατικής επιβάρυνσης,
  ιδιαίτερα σε μακροχρόνια αγωγή
  ή σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατοπάθεια.
• Χολερυθρίνη:
  σε περίπτωση κλινικών ενδείξεων
  ηπατικής δυσλειτουργίας.

Η ανάγκη για εξετάσεις αίματος
δεν αφορά τη συνήθη βραχυχρόνια χρήση,
αλλά αξιολογείται
εξατομικευμένα
από τον θεράποντα ιατρό.

8

Κίνδυνος εξάρτησης

Όπως όλες οι βενζοδιαζεπίνες, το Tranxene®
ενέχει κίνδυνο σωματικής και ψυχολογικής εξάρτησης,
ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιείται
για παρατεταμένο χρονικό διάστημα
ή σε υψηλές δόσεις.

Η μακροχρόνια χορήγηση μπορεί επίσης να οδηγήσει
στην ανάπτυξη ανοχής,
δηλαδή μειωμένης αποτελεσματικότητας με την ίδια δόση,
γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο ακούσιας κλιμάκωσης
της αγωγής.

Ο κίνδυνος εξάρτησης είναι αυξημένος σε ασθενείς
με ιστορικό εξαρτήσεων,
καθώς και σε ηλικιωμένους,
λόγω βραδύτερου μεταβολισμού
και αυξημένης πιθανότητας
φαρμακευτικής συσσώρευσης.

Για τον λόγο αυτό, το Tranxene® πρέπει να χρησιμοποιείται
στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση
και για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα,
με τακτική ιατρική επανεκτίμηση.

9

Συμπτώματα στέρησης

Η απότομη διακοπή της κλοραζεπάτης
ή η ταχεία μείωση της δόσης
μπορεί να οδηγήσει σε σύνδρομο στέρησης,
ιδίως μετά από παρατεταμένη χρήση.
Η βαρύτητα των συμπτωμάτων
κυμάνεται από ήπια έως σοβαρή.

• Επανεμφάνιση ή επιδείνωση άγχους, συχνά πιο έντονη από τα αρχικά συμπτώματα
• Αϋπνία, νευρικότητα και ευερεθιστότητα
• Τρόμος, εφίδρωση και αίσθημα ανησυχίας
• Σπασμοί ή σοβαρή διέγερση, σε σπάνιες αλλά επικίνδυνες περιπτώσεις

Για τον λόγο αυτό, η διακοπή του Tranxene®
πρέπει να γίνεται σταδιακά,
με ελεγχόμενη μείωση της δόσης
και σαφές θεραπευτικό πλάνο,
ώστε να ελαχιστοποιείται ο κίνδυνος
συμπτωμάτων στέρησης
και υποτροπής του άγχους.

10

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Tranxene® μπορεί να αλληλεπιδράσει
με φάρμακα ή ουσίες που προκαλούν
καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος,
με αποτέλεσμα ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης
και αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

• Αλκοόλ:
  προκαλεί έντονη ενίσχυση της καταστολής,
  με αυξημένο κίνδυνο υπνηλίας,
  σύγχυσης και αναπνευστικής καταστολής.
• Οπιοειδή αναλγητικά:
  αυξάνουν σημαντικά τον κίνδυνο
  βαριάς καταστολής και αναπνευστικής καταστολής,
  ιδίως σε ηλικιωμένους ή ευπαθείς ασθενείς.
• Άλλα αγχολυτικά, υπνωτικά ή ηρεμιστικά:
  εμφανίζουν προσθετική κατασταλτική δράση,
  με αυξημένο κίνδυνο ζάλης, πτώσεων και γνωσιακής διαταραχής.

Η ταυτόχρονη χορήγηση των παραπάνω
απαιτεί στενή ιατρική παρακολούθηση
και, όπου είναι δυνατόν,
προσαρμογή της δόσης ή αποφυγή του συνδυασμού.
Ο ασθενής πρέπει να ενημερώνει τον ιατρό
για όλα τα φάρμακα που λαμβάνει.

11

Ειδικοί πληθυσμοί

Η χορήγηση του Tranxene® απαιτεί
ιδιαίτερη προσοχή
σε συγκεκριμένες ομάδες ασθενών,
λόγω αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών
και φαρμακοκινητικών διαφορών.

Ηλικιωμένοι ασθενείς:
Παρουσιάζουν αυξημένο κίνδυνο
πτώσεων, σύγχυσης
και παρατεταμένης καταστολής,
λόγω βραδύτερου μεταβολισμού
και αυξημένης ευαισθησίας
στις βενζοδιαζεπίνες.
Συνιστώνται χαμηλότερες αρχικές δόσεις
και στενή παρακολούθηση.

Ηπατική δυσλειτουργία:
Σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας,
η δόση πρέπει να μειώνεται
και η τιτλοποίηση να γίνεται
με βραδύτερο ρυθμό,
λόγω αυξημένου κινδύνου συσσώρευσης.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός:
Η χρήση του Tranxene®
γενικά αποφεύγεται.
Επιτρέπεται μόνο εφόσον
το αναμενόμενο όφελος
υπερτερεί σαφώς του πιθανού κινδύνου
και πάντα κατόπιν ιατρικής εκτίμησης.

12

Συχνές Ερωτήσεις (FAQ)

13

Κλείστε Ραντεβού

14

Βιβλιογραφία